Zpravy

Srdeční glykosidy: co to je a můžete je užívat sami

Srdeční glykosidy jsou léky, které mohou být předepsány lidem se srdečním selháním, fibrilací síní a některými dalšími poruchami rytmu 1 .

Ještě před 30 lety byly srdeční glykosidy velmi široce používány v klinické praxi. Dnes se tyto léky nepovažují za terapii první volby, obvykle se předepisují, pokud jiné léky pacientovi nepomohly 1,2. Srdeční glykosidy mohou být ve formě injekcí a přípravků pro perorální podání: tablety a kapsle.

Co jsou to srdeční glykosidy

V přírodě se srdeční glykosidy nacházejí v určitých rostlinách (jako je konvalinka, náprstník, strofantus) a v těle některých obojživelníků. Již před 200 lety si vědci uvědomili, že některé rostliny mají pozitivní vliv na srdce, normalizují průtok krve a snižují otoky, a začali je předepisovat lidem se srdečním onemocněním.

V roce 1775 byly publikovány vědecké práce, které popisovaly 6 případů úspěšné léčby „kardiální vodnatelnosti“ pomocí čerstvých stonků náprstníku. Brzy poté si glykosidy získaly velkou oblibu v lékařských kruzích. V 19. století se používaly jako srdeční „sedativum“ a emetikum, ve 20. století vědci zjistili, co způsobilo jejich schopnost zpomalit srdeční frekvenci a zvýšit sílu srdečních kontrakcí 2.

V 21. století se aktivně studují potenciální terapeutické vlastnosti srdečních glykosidů, jako jsou protizánětlivé, antivirové a protirakovinné vlastnosti 3,4. Ale přesto zůstává hlavní účel glykosidů stejný – léčba kardiovaskulárních onemocnění.

Jak fungují srdeční glykosidy?

Společnou vlastností všech srdečních glykosidů je schopnost ovlivňovat koncentraci sodíku, draslíku a vápníku v srdečním svalu a zpomalovat elektrické signály v sinusových a atrioventrikulárních uzlinách, které jsou zodpovědné za srdeční frekvenci. Díky tomu mohou srdeční glykosidy zvýšit kontrakci srdečního svalu, zvýšit objem krve, kterou srdce pumpuje při každém úderu, a snížit srdeční frekvenci 1,2.

Odborníci identifikují několik hlavních účinků srdečních glykosidů 2:

  • zpomalení srdeční frekvence;
  • zvýšená kontraktilní funkce a tonus myokardu;
  • inhibice vodivosti;
  • zvýšená excitabilita (v toxických dávkách);
  • rychlejší a hlubší diastolická relaxace, prodloužení doby diastoly (interval mezi dvěma údery srdce);
  • zvýšený průtok krve ledvinami.

Kdy jsou předepsány srdeční glykosidy?

Protože srdeční glykosidy zlepšují tonus myokardu a regulují srdeční rytmus, jsou obvykle předepisovány pro akutní a chronické srdeční selhání a tachyarytmie: paroxysmální fibrilaci síní a paroxysmální supraventrikulární tachykardii. Srdeční glykosidy se navíc nepoužívají vždy, ale pouze tehdy, když se bezpečnější moderní léky (beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího antiotensin (ACEI), diuretika, blokátory kalciových kanálů) ukázaly jako neúčinné nebo neúčinné 5,6.

Srdeční glykosidy se častěji používají v nouzových stavech – záchvaty tachyarytmie, akutní srdeční selhání. V tomto případě se léky podávají intravenózně.

Jaké srdeční glykosidy existují?

Nejznámějšími srdečními glykosidy jsou digoxin, digitoxin, korglykon a strofantin. V lékařské praxi se obvykle používá digoxin, který je nejlépe prozkoumán a prokázal svou klinickou účinnost.

Do této kategorie 3 patří 7 typy léků:

  • Poměrně krátké herectví (strophanthin, korglykon). Špatně se vstřebávají ve střevě, proto se podávají pouze nitrožilně, začnou působit po 5-10 minutách, maximální účinek se rozvíjí do půl hodiny a netrvá déle než jeden den.
  • Průměrná doba působení (digoxin). Mohou být absorbovány z gastrointestinálního traktu a jsou předepisovány ve formě tablet a injekcí. Při intravenózním podání začnou působit po 10-20 minutách, při perorálním podání po 2-4 hodinách. Maximální účinek se vyvine během 2-8 hodin (v závislosti na způsobu aplikace). Doba trvání akce po zrušení je jeden týden.
  • Dlouhotrvající (digitoxin). Velmi dobře se vstřebává do gastrointestinálního traktu. Při perorálním podání začnou působit během 2-4 hodin, při intravenózním podání po 20 minutách. Maximální účinek trvá až 8-48 hodin. Doba trvání akce po zrušení je 21 dní nebo více.

Výhody a nevýhody srdečních glykosidů

Srdeční glykosidy zlepšují srdeční výdej u lidí se srdečním selháním a pomáhají zpomalit srdeční frekvenci, která je příliš rychlá. Studie prokázaly, že tyto léky mohou snížit příznaky srdečního selhání a tachyarytmií a snížit riziko hospitalizace u pacientů s těmito nemocemi 1 .

Hlavní nevýhody srdečních glykosidů: úzké terapeutické okno kombinované s dlouhým poločasem 2. Úzké terapeutické okno znamená, že rozdíl mezi minimální účinnou dávkou a minimální toxickou dávkou u těchto léků je velmi malý, což znamená, že pravděpodobnost předávkování je vysoká. Srdeční glykosidy zůstávají díky svému dlouhému poločasu v těle dlouhou dobu, což může zvýšit jejich toxický účinek.

Srdeční glykosidy mohou způsobit vážný stav nazývaný „glykosidová intoxikace“ a mohou být doprovázeny srdečními arytmiemi, vzácným srdečním tepem (bradykardií), nevolností, zvracením a poruchami vidění. Rizikoví jsou starší pacienti s ischemií myokardu, ledvinovými a jaterními patologiemi, hypotyreózou, hypokalémií, hyperkalcémií 7.

Jak vybrat srdeční glykosidy

Srdeční glykosidy může předepsat pouze lékař a léčba těmito léky se provádí pouze pod lékařským dohledem. Kromě toho jsou srdeční glykosidy přísně kontrolované léky a prodávají se pouze na lékařský předpis.

Srdeční glykosidy mají absolutní kontraindikace: nemohou je užívat pacienti s atrioventrikulární blokádou 2. a 3. stupně, individuální intolerancí a anamnézou intoxikace glykosidy.

Mezi relativní kontraindikace patří sinusová bradykardie, nemocný sinus syndrom, atrioventrikulární blokáda 1. stupně, těžká hypertenze, selhání ledvin a některá další onemocnění.

Oblíbené otázky a odpovědi

Diskutovali jsme o důležitých otázkách týkajících se srdečních glykosidů kardiolog Alla Charaeva.

Jaké jsou kontraindikace použití srdečních glykosidů?

– Kontraindikacemi použití srdečních glykosidů je přecitlivělost na složky léku, závažné poruchy rytmu, věk do 3 let, intolerance laktózy, fruktózy, sacharózy.

Proč jsou srdeční glykosidy nebezpečné?

– Srdeční glykosidy mohou způsobit arytmii, poruchy spánku, bolesti hlavy, rozmazané vidění a snížení počtu krevních destiček.

Jaké jsou zdroje srdečních glykosidů?

– Srdeční glykosidy se získávají z rostlin, které mají stimulační účinek na srdeční sval. Získávají se z listů náprstníku purpurea, náprstníku vlněného, ​​konvalinky a adonisu.

Je možné se otrávit srdečními glykosidy?

– Pokud je dávka léku překročena 1,5-2krát, je možná otrava glykosidy. Může se objevit slabost, nevolnost, bolesti břicha, pomalý puls a poruchy srdečního rytmu.

Zdroje:

  1. Clevelandská klinika. Srdeční glykosidy.
    https://my.clevelandclinic.org/health/treatments/24512-cardiac-glycosides
  2. Kalyagin Alexey Nikolaevich Chronické srdeční selhání: moderní chápání problému. Použití srdečních glykosidů (zpráva 12) // BMZh. 2007. č. 8.
    https://cyberleninka.ru/article/n/hronicheskaya-serdechnaya-nedostatochnost-sovremennoe-ponimanie-problemy-ispolzovanie-serdechnyh-glikozidov-soobschenie-12
  3. Amarelle L, Katzen J, Shigemura M, Welch LC, Cajigas H, Peteranderl C, Celli D, Herold S, Lecuona E, Sznajder JI. Srdeční glykosidy snižují replikaci viru chřipky inhibicí mechanismu translace buněčných proteinů. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2019. června 1;316(6): L1094-L1106.
    doi: 10.1152/ajplung.00173.2018. Epub 2019 20. března PMID: 30892074; PMCID: PMC6620673.
  4. Li X, Zheng J, Chen S, Meng FD, Ning J, Sun SL. Oleandrin, srdeční glykosid, indukuje imunogenní buněčnou smrt cestou PERK/elF2α/ATF4/CHOP u rakoviny prsu. Cell Death Dis. 2021. března 24;12(4):314.
    doi: 10.1038/s41419-021-03605-y. PMID: 33762577; PMCID: PMC7990929.
  5. Gurevich Michail Alexandrovich, Gavrilin Alexey Alexandrovich Srdeční glykosidy v moderní klinické praxi // Almanach klinické medicíny. 2014. č. 35.
    https://cyberleninka.ru/article/n/serdechnye-glikozidy-v-sovremennoy-klinicheskoy-praktike
  6. Agzamova Nazifa Valijevna, Azizova Rikhsi Abdumavlyanovna, Karabekova Balkhiya Artikovna KARDIACOVÉ GLYKOSIDY V KLINICKÉ PRAXI // SAI. 2024. č. Zvláštní vydání 44.
    https://cyberleninka.ru/article/n/serdechnye-glikozidy-v-klinicheskoy-praktike
  7. Ministerstvo vědy a vysokého školství Ruské federace. Federální státní rozpočtová vzdělávací instituce vysokoškolského vzdělávání „Čečenská státní univerzita“. KLINICKÁ FARMAKOLOGIE. „Klinická a farmakologická charakteristika léčiv ovlivňujících kardiovaskulární systém. E.B. Chlebcovová, Kh.M. Batajev. Katedra fakultní terapie.
    https://www.chesu.ru/sveden/files/Metodichka_Serd-sosud_(s_tabl.).pdf

Při léčbě anginy pectoris má lékař 2 hlavní úkoly: odstranit příznaky (odstranit bolest, nepohodlí na hrudi, dušnost a další projevy anginy pectoris) a prodloužit život pacienta (snížit riziko komplikací). Za tímto účelem je předepsána komplexní terapie, která vyžaduje neustálé používání. Všem pacientům bez výjimky se navíc doporučuje mít u sebe vždy lék ze skupiny rychle působících nitrátů v jakékoli formě (sublingvální tablety, sprej) pro naléhavou pomoc při záchvatu anginy pectoris.

Skupina 1 – léky zaměřené na odstranění příznaků ischemie (antiischemické léky)

Aby se zabránilo vzniku záchvatů, je nutné odstranit omezení přívodu kyslíku do srdečního svalu – ischemii myokardu. To lze provést třemi způsoby:

  • zvýšení dodávky kyslíku do srdce (nitráty, blokátory vápníkových kanálů);
  • snížení srdeční potřeby kyslíku snížením srdeční frekvence (betablokátory);
  • zvýšením účinnosti využití kyslíku srdcem (některé antianginózní léky).

Všechny tři přístupy lze použít v kombinaci.

• Dlouhodobě působící dusičnany

Mechanismus účinku

Rozšiřují žilní cévy, velké a malé tepny, zlepšují průtok krve v cévách srdečního svalu, částečně kompenzují dysfunkci vnitřní výstelky cév.

Recepční vlastnosti

K prevenci nových ataků se používají tablety s postupným uvolňováním účinné látky, jejichž účinek se rozvíjí velmi rychle (po 15 minutách) a přetrvává 4-6 hodin.

Co bych měl hledat?

Nedoporučuje se, pokud máte sklony k nízkému krevnímu tlaku a nízké srdeční frekvenci. Hlavním vedlejším účinkem je bolest hlavy. Existuje riziko závislosti, takže po několika měsících užívání může být nutné upravit dávku nebo režim (přechod na dvakrát denně).

• Betablokátory

Mechanismus účinku

Snižují frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, snižují systolický krevní tlak, čímž snižují spotřebu kyslíku myokardem. Snižte diastolický krevní tlak a zvyšte dodávku kyslíku do myokardu.

Recepční vlastnosti

K dosažení stabilního terapeutického účinku může pravidelné užívání beta-blokátorů trvat 2-4 týdny až 1-2 měsíce. U anginy pectoris se dávka předepsaného léku upravuje (zvyšuje nebo snižuje) v závislosti na tepové hodnotě a snášenlivosti. Obecně je vyžadována maximální tolerovaná dávka. Po infarktu myokardu se betablokátory musí brát rok. V ostatních případech – podle uvážení lékaře.

Co bych měl hledat?

Pacienti s diabetem musí denně sledovat hladinu cukru v krvi, protože betablokátory mohou „zamaskovat“ příznaky hypoglykémie.

• Blokátory (antagonisté) vápníkových kanálů

Mechanismus účinku

Odstraňte křeče věnčitých tepen a zlepšujte prokrvení myokardu, snižte sílu a frekvenci srdečních kontrakcí a snižte potřebu myokardu na kyslík.

Recepční vlastnosti

U většiny léků z této skupiny se účinek rozvíjí postupně, během 2–4 týdnů. Počáteční dávkování se doporučuje zvýšit nejdříve měsíc od zahájení léčby.

Co bych měl hledat?

Při pravidelném užívání léků této skupiny je nutné monitorovat tepovou frekvenci, alespoň jednou ročně provést elektrokardiogram (EKG) a sledovat příznaky srdečního selhání.

• Některá antianginózní léčiva

Mechanismus účinku

Umožňují přepnout energetický metabolismus v buňkách myokardu na prospěšnější dráhu, která umožňuje efektivněji využívat příchozí kyslík. Při chronické ischemii chrání myokard před následky ischemie, inhibují poškození myokardu při akutní ischemii a zlepšují toleranci zátěže.

Recepční vlastnosti

Nejčastěji indikováno k dlouhodobé léčbě stabilní anginy pectoris v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky. Ochranný antiischemický účinek léků se rozvíjí přibližně po 14–15 dnech pravidelného užívání.

Co bych měl hledat?

Při předepisování léku osobám starším 75 let se doporučuje pečlivě sledovat existující příznaky parkinsonismu.

Skupina 2 – léky zaměřené na prevenci kardiovaskulárních komplikací: infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda

Protidestičková terapie

Mechanismus účinku

Některé léky inhibují adhezi krevních destiček, částečně snižují schopnost srážení krve, a tím zabraňují tvorbě krevních sraženin a rozvoji aterotrombózy.

Recepční vlastnosti

Léčebný účinek některých léků se rozvíjí již po první dávce, ale pro jeho udržení je nutné každodenní užívání. Pro dlouhodobé užívání existují léky ve speciálních kardiologických formách – s nízkým dávkováním. Pro zlepšení tolerance je lepší je užívat po jídle.

Co bych měl hledat?

Jakékoli krvácení, bez ohledu na to, jak je mírné, byste měli okamžitě hlásit svému lékaři. Při návštěvě zubaře byste měli lékaře upozornit na léky, které užíváte.

Terapie snižující hladinu lipidů – léky zaměřené na snížení hladiny cholesterolu

Statiny

Mechanismus účinku

Snižují hladinu cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou v krvi, inhibují tvorbu cholesterolu v játrech a zpomalují tvorbu aterosklerotických plátů.

Recepční vlastnosti

Účinek statinů se vyvíjí postupně, během 1–2 měsíců pravidelného užívání, protože během této doby je dosaženo stabilní koncentrace léčivé látky v krvi. Pokud je léčba dobře snášena, doporučuje se zvýšit počáteční dávkování pro účinnější snížení hladiny cholesterolu.

Co bych měl hledat?

Užívání statinů by mělo být konstantní (doživotní), bez přerušení. U pacientů bez chronických jaterních onemocnění nevyžaduje použití statinů další předepisování hepatoprotektorů.

ACE inhibitory

Mechanismus účinku

Snižují zátěž myokardu snížením krevního tlaku, zlepšují koronární průtok krve, snižují potřebu kyslíku myokardem, zabraňují hypertrofii levého srdce (snižují změny, které již nastaly), zlepšují elasticitu cév a obnovují integritu vnitřní povrch cévní stěny.

Recepční vlastnosti

Terapeutický účinek léků se rozvíjí po 4–6 týdnech nepřetržitého užívání. Pro účinnější kontrolu krevního tlaku jsou ACE inhibitory předepisovány v kombinaci s diuretiky (diuretiky). U pacientů po infarktu myokardu jsou ACE inhibitory předepisovány společně s betablokátory ke zpomalení rozvoje srdečního selhání.

Co bych měl hledat?

V prvních 1–2 měsících užívání ACE inhibitorů se může objevit suchý kašel, ale pokud nezpůsobuje výrazné nepohodlí, doporučuje se pokračovat v užívání léku, protože tento nežádoucí účinek často časem zmizí.

24. ledna 2024 2305DM2806
děkujeme za hodnocení

Váš názor bude zohledněn

Byl materiál užitečný? Je materiál užitečný?
Přidat k oblíbeným Odebrat z oblíbených
podíl
Zveme vás na náš telegramový kanál! Důvěryhodné informace pro zdraví srdce máte vždy na dosah ruky
Telegram
kanál
Buďme přátelé! Užitečné informace vám zašleme e-mailem
Přihlásit se
pošta
Mohlo by vás také zajímat:

Kardiovaskulární informační platforma
onemocnění s podporou farmaceutické společnosti Servier

© 2025 Projekt vznikl za podpory farmaceutické společnosti Servier
Zůstaň s námi.
Bude to zajímavé a užitečné!
Подписаться на рассылку
JSC Servier, 125196, Moskva, st. Lesnaya, 7, patra 7/8/9 Tel. +7 (495) 937-07-00

Informace nejsou výzvou k samoléčbě. Je nutné se poradit s odborníkem. Informace o nemoci uvedené na webových stránkách byly zkontrolovány z hlediska správnosti, relevantnosti, souladu s požadavky ruské legislativy a nejnovějších vědeckých a lékařských údajů zveřejněných v otevřených, uznávaných zdrojích.

Při používání internetového zdroje ifyoucare.ru (https://ifyoucare.ru) v souladu s čl. 9 spolkového zákona ze dne 27.07.2006. července 152 N XNUMX-FZ „o osobních údajích“ (dále jen spolkový zákon „o osobních údajích“) uživatel webu souhlasí s automatizovaným zpracováním, včetně, ale nikoli výhradně, přenos údajů o návštěvnících do služeb třetích stran Google Analytics, Yandex.Metrica, YouTube, Vk.com (http://vk.com/), (jmenovitě soubory cookie, IP adresa, URL stránky, název stránky a referrer, odhadovaná geografická poloha , časové pásmo, věk, pohlaví , verze a jazyk prohlížeče, rozlišení displeje, verze operačního systému a podpůrného softwaru, účtování interakce s webem, model zařízení, vyhledávače, hloubka procházení, seznam stažených souborů, zájmy návštěvníků, seznam navštívených stránek a času stráveného na webu a dalších informací). Pokud návštěvník nesouhlasí s tím, že internetový zdroj provádí automatizované zpracování údajů o návštěvníkovi, může podle toho nastavit nastavení svého prohlížeče nebo stránky opustit.

Tento web používá soubory cookie a automatické zpracování uživatelských údajů ke zlepšení vašeho zážitku na webu. Další podrobnosti

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

Back to top button